Seminario Unisal 2jt65

Dra. Sonnia Kochmann Pineda Octubre, 2013

CANTIDAD RELATIVA DE PRINCIPIO ACTIVO (PA), DE UNA

DOSIS

ISTRADA

QUE

INGRESA

A

LA

CIRCULACION SISTEMICA Y LA VELOCIDAD A LA CUAL APARECE.

FRACCION DEL FÁRMACO ISTRADO QUE, DE MANERA

INALTERADA,

ALCANZA

LA

CIRCULACION

SISTÉMICA Y LA VELOCIDAD CON LA CUAL SE PRODUCE DICHO .

Cantidad y velocidad a la cual el principio

activo, o de la porción terapéuticamente activa de éste, contenido en una forma de dosaje (forma farmacéutica o sistema terapéutico) es absorbido y llega al lugar de acción. Cantidad y velocidad a la cual un principio activo

contenido en una forma farmacéutica, alcanza la circulación sistémica, determinadas mediante la curva concentración/tiempo o la excreción urinaria.

La cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica

Para drogas que no se supone que lleguen al torrente sanguíneo, está definida por las acciones que usa este fármaco para llegar al sitio de acción

Velocidad y cantidad con la que la forma inalterada de un principio activo es absorbida a partir de la forma farmacéutica y accede al lugar de acción Termino que hace referencia a la tasa y la extensión de un ingrediente activo de un fármaco que llega a la corriente sanguínea

1.

Factores fisiológicos y patológicos que dependen del organismo.

1.

Factores que dependen del principio activo, de la forma farmacéutica y de los métodos de manufactura.

1.

Factores externos, es decir, no vinculados con los dos anteriores

Absorción de fármacos

Propiedades del principio activo: Forma amorfa, cristalina, tamaño de partícula

sangre = 7.4 Factores de formulación: Forma farmacéutica Excipientes y coadyuvantes

Estómago

pH =1 - 3.5

Colon Transverso

Duodeno pH de fluidos TGI

pH = 5 - 7 intestino delgado

Yeyuno

colon ascendente

Variaciones: lleon • Ayuno o alimentos • Enfermedad: ulceras, ca gástrico pH = 8 • Comida: grasa inhibe ácidez G • Otros fármacos: antiácidos, anticolinergicos

Colon descendente

Recto

1. FACTORES FISIOLÓGICOS DEL TUBO GASTROINTESTINAL a) Características del líquido gastrointestinal

- pH - Tensión superficial - Agentes complejantes - Acción de bilis y mucus b) Otros factores en el tubo gastrointestinal - Motilidad - Vaciado gástrico - Interacción con alimentos - Interacción con otros fármacos - Ciclo enterohepático c) Sitio de absorción - Área - Permeabilidad - Flujo de sangre - Tipo de transporte

2. Características del paciente - Factores genéticos - Síndrome de malaabsorción - Función hepática - Factores hemodinámicos - Edad, sexo, estado nutricional, peso

     

 

Ingesta de líquido Consumo de drogas sociales Contenido del estómago Actividad y posición del cuerpo Ejercicio físico Factores cronobiológicos, ritmos circadianos y estacionales Estrés síquico Interacción con otros fármacos

1

Características del fármaco

-

Estado amorfo o cristalino

-

Polimorfismo

-

Estado de solvatación

-

Características de ionización

-

Coeficiente de partición lípido/agua

-

Estado de sal, ácido o base libres

-

Estado de complejación, solución sólida o mezcla eutéctica

-

Difusividad

-

Inactivación antes de la absorción

-

Selectividad en el sitio de absorción

2 Características de la forma farmacéutica -

Tipo de forma farmacéutica

-

Sólida (compromiso, cápsula, gragea, etc.)

-

Líquida (solución, emulsión, suspensión)

-

Tamaño de las partículas, área superficial específica

-

Forma y geometría

-

Tipo y cantidad de excipientes

-

Tiempo de desintegración

-

Velocidad de disolución

-

Variables del proceso de manufactura

-

Equipos empleados

-

Condiciones ambientales durante la manufactura

-

Condiciones y duración del almacenamiento

Considerada desde una perspectiva de la forma farmacéutica, la biodisponibilidad es un parámetro que define la calidad de un producto. Se refiere a la eficiencia con que una forma farmacéutica (sistema terapéutico) istrado al organismo, cumple con su función de hacer que el principio activo sea aprovechable en su máxima potencialidad.

Se plantea como problema cuando los medicamentos se istran por vía extravascular, considerándose que las vías intravasculares proporcionan biodisponibilidad total.

Cápsulas de Gelatina Blanda, CGB, que permiten que los principios activos actúen con mayor rapidez. Es decir, aumenta su Biodisponibilidad.

Vía

Biodisponibilidad (%)

Intravenosa

100

Intramuscular

75 a < = 100

Subcutánea

75 a < = 100

Oral

5 a < 100

Rectal

30 a < 100

Inhalación

5 a < 100

Transdérmica

80 a < = 100

Proceso de acumulación del medicamento en un régimen de múltiples dosis.

Espacio real o virtual al cual puede acceder o del cual puede salir la droga y en el que la misma se encuentra uniformemente distribuida. Entrada

Salida

Distribución uniforme

Farmacodinamia

PACIENTE DROGA

Farmacocinética

La farmacocinética estudia lo que el organismo hace al fármaco y la farmacodinamia lo que el fármaco hace al organismo.



La fase biofarmacéutica deja el medicamento disponible para la absorción a partir del conjunto de procesos que ocurren en el organismo, desde el momento de la istración, por cualquiera de las vías que se utilizan para este objeto, hasta que se inicia el proceso de absorción.



Como resultado de la fase farmacocinética el medicamento queda disponible para la acción, a partir de las etapas de liberación desde la forma farmacéutica, la disolución del principio activo y la absorción, junto con los procesos de distribución, metabolismo y excreción (LE), que determinan la curva de concentración plasmática en el tiempo.



La fase farmacodinámica comprende los procesos vinculados con la interacción con los receptores en el sitio de acción y la cadena de eventos que dan como resultado final el efecto del fármaco en el organismo.

FASE FARMACÉUTICA CONCENTRACIÓN DE DROGA EN BIOFASE

FASE FARMACOCINÉTICA FASE FARMACODINÁMICA ACCIÓN

EFECTO

CONSECUENCIA TERAPÉUTICA

INEFICACIA

TOXICIDAD

EFICACIA

(Sistema LE)

LIBERACIÓN ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN BIOTRANSFORMACIÓN EXCRECIÓN

Tmax



La farmacodinamia comprende el estudio del mecanismo de acción de las drogas y sus efectos bioquímicos, fisiológicos o farmacológicos.



Molécula, generalmente proteica, ubicada en la célula, estructuralmente específica para un fármaco cuya estructura química sea similar al mismo.

Desintegración Forma de Dosificación

Gránulos

Desagregación

o Agregados

Partículas Finas

Sólida

Disolución Menor

Disolución Mayor Fármaco en Solución (In vitro o in vivo)

Absorción in vivo Fármaco en la Circulación Sistémica

Disolución Mayor

Medidas de Evaluación de la formulación

Formulación

Fármaco en solución

Medidas clínicas y/o PD

Farmacocinética

Pared intestinal

Sangre

Dosis

Lugar de efecto

Efecto Terapéutico

ln Dosis

SITIO MAYOR DE ABSORCION



Absorción rectal: La superficie rectal es pequeña pero muy vascularizada.

En cambio las venas hemorroidales superiores vierten la sangre al sistema porta por medio de la vena mesentérica inferior. De tal manera que una parte de las drogas istradas por esta vía escapan a la circulación porta.

¿Por qué dos medicamentos con el mismo principio activo no serán necesariamente equivalentes terapéuticos?

La respuesta biológica (efecto farmacológico) depende de las concentraciones que se alcancen, del principio activo en el sitio de acción (biofase)

La ausencia significativa de diferencia en la tasa de Biodisponibilidad de un principio activo, al ser istrado con la misma dosis en condiciones similares Indica que una droga contenida en dos o más formas farmacéuticas similares, de diferentes orígenes, llega a la circulación general con la misma velocidad relativa y en la misma extensión relativa

EQUIVALENTES FARMACEUTICOS

500 mg

FORMA DE DOSAJE “A”

FORMA DE DOSAJE “B”

LAB. XX

LAB. XY

IGUAL P. ACTIVO CONCENTRACIÓN FORMA DE DOSAJE

ISTRACIÓN IGUAL RESPUESTA BIOLÓGICA

BIODISPONIBILIDADES COMPARABLES

MEDICAMENTOS BIOLÓGICAMENTE EQUIVALENTES Aquellos que siendo equivalentes químicos, istrados a un mismo individuo a una determinada dosis, tienen biodisponibilidades comparables. MEDICAMENTOS TERAPÉUTICAMENTE EQUIVALENTES

Aquellos equivalentes químicos, que istrados a los mismos individuos, a una determinada dosis producen la misma eficacia y poseen el mismo perfil de seguridad.

“Nunca enseño a mis alumnos; lo único que hago es darles los medios para que aprendan” Albert Einstein

(1879 – 1955)

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