Inductores Endovenosos 1ls1t
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- Words: 1,377
- Pages: 46
INDUCTORES ENDOVENOSOS
PROPOFOL
Características fisicoquímicas
Es un alquifenol muy liposoluble, aceite a temperatura ambiente e insoluble en agua. Está compuesto por propofol (1%), aceite de soja (10 %), glicerol, lecitina de huevo purificada y edetato disódico como antibacteriano. Tiene un pH de 7
Si se precisa una solución diluida se puede disolver en glucosa a 5 %.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado mediante conjugación con glucurónido y sulfato y sus metabolitos inactivos excretados por el riñón.
Farmacocinética Después de una inyección en bolo, los niveles sanguíneos de propofol disminuyen con rapidez debido a una redistribución (músculo y grasa) y la eliminación. T ½ alfa (distribución inicial) 1 – 8 min. T ½ beta (eliminación) 4 – 23, 5 hs. Vol. de distribución 20 a 40 lts. Vd EE 2 – 10 lt/kg
Farmacología
SNC
Actúa sobre la subunibad beta del receptor GABA Dosis de inducción 2 – 2,5 mg/kg (por debajo produce sedación y amnesia El inicio de la hipnosis es rápido a los 30 seg. y dura entre 5 – 10 min. Suprime el aumento de la PIC y la presión intraocular causado por la intubación endotraqueal Además tiene efecto antiemético, anticonvulsivante y da sensación de bienestar.
Respiratorio
Produce disminución del volumen corriente, la frecuencia respiratoria y luego apnea.
En pacientes con EPOC produce broncodilatación.
Cardiovascular
El efecto más significativo es la disminución de un 25 a 40 % de la TA (sistólica, media y diastólica), del volumen de eyección y de la resistencia vascular periférica.
El propofol revierte las taquicardias supraventriculares.
Otros efectos
No potencian a los relajantes musculares No desencadena HM No desencadena liberación de histamina A dosis subhipnóticas alivian el prurito que ocasionan los opiáceos medulares.
Usos Inducción Dosis en adultos 2 – 2,5 mg/kg, Para enfermos mayores de 60 años 1 – 1,75 mg/kg. En niños menores de 3 años es de 2 – 3 mg/kg
Mantenimiento de la anestesia general Bolo de 10 a 40 mg cada 10 minutos Infusión continua de 100 – 200 gamma/kg/min.
Sedación Dosis 30 – 60 gamma/kg/min.
Antiemético Dosis 10 – 20 mg cada 10 min.
Efectos secundarios
Dolor en el sitio de la inyección
Mioclonias
Hipotensión arterial
Síndrome de infusión de propofol
TIOPENTAL
Características fisicoquímicas
Se dividen en dos grupos los oxibarbitúricos (tienen un oxígeno en la posición dos) y los tiobarbitúricos (tienen una molécula de azufre en la posición dos)
Tras la reconstitución, son estables en la heladera durante una semana.
Acción ultracorta
Acción corta
Acción intermedia
Acción larga
Tiopental Tiamilal Metohexital
Pentobarbital Secobarbital Butalbital Hexobarbital
Amobarbital Aprobarbital Butabarbital
Fenobarbital Mefobarbital Barbital Metarbital Primidona
Metabolismo
Se metabolizan en el hígado mediante dealquilación, desulfuración, oxidación y destrucción del anillo del ácido barbitúrico. Sus metabolitos inactivos se excretan por orina.
Farmacocinética
Modelo tricompartimental
Debido a la afinidad por la grasa, el volumen de distribución grande y el escaso aclaramiento hepático, el TPS se puede acumular en los tejidos, sobre todo si se istran dosis grandes o por un tiempo prolongado.
Farmacología SNC Producen hipnosis por dos mecanismos
– Inhiben la transmisión sináptica de los neurotransmisores excitadores como el glutamato y la acetilcolina – Potencian el los neurotransmisores inhibidores.
Cardiovascular
Producen vasodilatación periférica e inotropismo negativo Produce taquicardia compensadora.
Respiratorio
Produce depresión respiratoria central relacionado con la dosis
Dosis
3 a 7 mg/kg istrado en 5 a 15 segundos.
Efectos secundarios
– Sabor metálico – Reacciones alérgicas – Irritación local – Necrosis de tejidos – Broncoespamo – Edema facial
Contraindicación
Asma u obstrucción respiratoria
Porfiria
Inestabilidad hemodinámica
MIDAZOLAM
Características fisicoquímicas
Contine midazolam 5 mg/ml, cloruro sódico al 0,8 % y edetato disódico al 0,01 %, con alcohol bencílico como conservante.
Es muy lipofílico lo que hace que tengan un efecto rápido en el SNC y un volumen de distribución relativamente grande.
Metabolismo Se metaboliza en el hígado por oxidación microsomal y conjugación con ácido glucurónido a hidroximidazolam con actividad, pero que se conjuga rápidamente y se excreta por orina.
Farmacocinética
Es una benzodiazepina de acción corta. Modelo bi o tricompartimental. El aclaramiento es de 6 – 11 mg/kg/min.
Farmacología
SNC Todas las BDZ tienen propiedades hipnóticas, sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.
Las BDZ se unen a la subunidad gamma del receptor GABA y aumentarían la afinidad del GABA por su receptor. El receptor de las BDZ se encuentra en el bulbo olfatorio, corteza cerebral, cerebelo, hipocampo, sustancia negra, tronco encefálico, médula espinal.
Empieza a actuar 30 a 60 segundos luego de la istración EV. El efecto del fármaco depende del nivel sanguíneo, ocupando < 20 % de los receptores tienen efecto ansiolítico, 30 a 50 % producen sedación y 60 % o más generan hipnosis.
Respiratorio Producen depresión respiratoria central
Cardiovascular Producen ligera hipotensión por disminución de la resistencia vascular.
Usos
Inducción Dosis 0,10 – 0,20 mg/kg
Mantenimiento Dosis 0,04 mg/kg cada 40 minutos
Sedación Dosis parenteral 0,5 a 1 mg Dosis oral (pediatría) 0,5 mg/kg
KETAMINA
Características fisicoquímicas
Tiene un peso molecular de 238 kd
pKa de 7,5.
Es 10 veces más liposoluble que el TPS.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado por demetilación y conjugación con ácido glucurónido y se excreta por vía renal.
Farmacocinética La desaparición plasmática de la ketamina puede describirse como un modelo bicompartimental. T ½ alfa (distribución) 11 a 16 minutos T ½ beta 2 a 3 hs Volumen de distribución bastante grande 3 lt/kg.
Farmacología
SNC Actúa bloqueando los receptores del NMDA (amina excitatoria). Aumenta el metabolismo cerebral, el flujo sanguíneo y la PIC. Inicia la acción a los 30 a 60 segundos y dura 10 a 15 minutos. La istración concomitante de una BDZ prolonga el efecto de la ketamina.
Los pacientes experimentan analgesia profunda, pero mantienen los ojos abiertos. Las pupilas se dilatan y aparece nistagmus, lagrimeo y salivación. Hay hipertonía y movimientos coordinados pero en apariencia sin propósito. Pueden desencadenar reacciones de emergencia en un 20 % de los casos
Respiratorio Pueden producir disminución transitoria de la FR Producen broncodilatación.
Cardiovascular Estimula la FC, la TA y el gasto cardíaco (por descarga simpática), también tiene un efecto depresor miocárdico.
Usos
Los candidatos (ASA IV) con enfermedades respiratorias y cardiovasculares (excepto la cardiopatía isquémica), shockados por sepsis o hipovolemia pero que no han agotado las reservas de catecolaminas.
No desencadena HM.
Inducción Dosis 0,5 – 2 mg/kg EV
Mantenimiento 30 – 90 gamma/kg/minuto EV
Sedación y analgesia 0,2 – 0,8 mg/kg EV y 3 – 10 mg/kg VO (produce sedación por 20 a 45 minutos)
Efectos secundarios y contraindicaciones
Reacciones psicológicas de emergencia
Contraindicada en pacientes con PIC elevada o lesiones oculares abiertas, cardiopatía isquémica, aneurisma vasculares
El conservante de la ketamina (clorabutanol) es neurotóxico, por lo tanto no se debe usar por vía peri o intrarraquídea.
ETOMIDATO
Características fisicoquímicas
Peso molecular de 342 Kd
pH de 6,9
Osmolaridad de 4.640 mOsm/lt-
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado por hidrólisis del ester o por N-dealquilación a metabolitos que se excretan por riñón y bilis.
Farmacocinética
Se ajusta a un modelo tricompartimental
Vida ½ alfa (distribución) 2,7 minutos y una redistribución de 29 minutos.
Vida ½ beta 2,9 – 3,5 hs.
Aclaramiento hepático 18 a 25 ml/kg/min.
Volumen de distribución 2,5 a 4,5 lt/kg.
Unión a proteínas del 75 %.
Farmacología
SNC Se cree que el efecto hipnótico lo produciría al actuar sobre la subunidad beta del receptor GABA. Reduce el flujo sanguíneo cerebral y el consumo metabólico de oxígeno. También reduce la presión intraocular.
Respiratorio Hiperventilación seguido de un periodo igualmente breve de apnea. La inducción puede acompañarse de hipo o tos
Cardiovascular Tiene un mínimo efecto sobre el sistema cardiovascular, lo que lo convierte en una droga de elección en pacientes con cardiopatías.
Endócrino La infusión prolongada de etomidato puede producir supresión adrenocortical secundaria.
Usos
Inducción Dosis 0,2 – 0,6 mg/kg
Mantenimiento Infusión de 100 gamma/kg/min. durante 10 minutos seguido de 10 gamma/kg/min.
PROPOFOL
Características fisicoquímicas
Es un alquifenol muy liposoluble, aceite a temperatura ambiente e insoluble en agua. Está compuesto por propofol (1%), aceite de soja (10 %), glicerol, lecitina de huevo purificada y edetato disódico como antibacteriano. Tiene un pH de 7
Si se precisa una solución diluida se puede disolver en glucosa a 5 %.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado mediante conjugación con glucurónido y sulfato y sus metabolitos inactivos excretados por el riñón.
Farmacocinética Después de una inyección en bolo, los niveles sanguíneos de propofol disminuyen con rapidez debido a una redistribución (músculo y grasa) y la eliminación. T ½ alfa (distribución inicial) 1 – 8 min. T ½ beta (eliminación) 4 – 23, 5 hs. Vol. de distribución 20 a 40 lts. Vd EE 2 – 10 lt/kg
Farmacología
SNC
Actúa sobre la subunibad beta del receptor GABA Dosis de inducción 2 – 2,5 mg/kg (por debajo produce sedación y amnesia El inicio de la hipnosis es rápido a los 30 seg. y dura entre 5 – 10 min. Suprime el aumento de la PIC y la presión intraocular causado por la intubación endotraqueal Además tiene efecto antiemético, anticonvulsivante y da sensación de bienestar.
Respiratorio
Produce disminución del volumen corriente, la frecuencia respiratoria y luego apnea.
En pacientes con EPOC produce broncodilatación.
Cardiovascular
El efecto más significativo es la disminución de un 25 a 40 % de la TA (sistólica, media y diastólica), del volumen de eyección y de la resistencia vascular periférica.
El propofol revierte las taquicardias supraventriculares.
Otros efectos
No potencian a los relajantes musculares No desencadena HM No desencadena liberación de histamina A dosis subhipnóticas alivian el prurito que ocasionan los opiáceos medulares.
Usos Inducción Dosis en adultos 2 – 2,5 mg/kg, Para enfermos mayores de 60 años 1 – 1,75 mg/kg. En niños menores de 3 años es de 2 – 3 mg/kg
Mantenimiento de la anestesia general Bolo de 10 a 40 mg cada 10 minutos Infusión continua de 100 – 200 gamma/kg/min.
Sedación Dosis 30 – 60 gamma/kg/min.
Antiemético Dosis 10 – 20 mg cada 10 min.
Efectos secundarios
Dolor en el sitio de la inyección
Mioclonias
Hipotensión arterial
Síndrome de infusión de propofol
TIOPENTAL
Características fisicoquímicas
Se dividen en dos grupos los oxibarbitúricos (tienen un oxígeno en la posición dos) y los tiobarbitúricos (tienen una molécula de azufre en la posición dos)
Tras la reconstitución, son estables en la heladera durante una semana.
Acción ultracorta
Acción corta
Acción intermedia
Acción larga
Tiopental Tiamilal Metohexital
Pentobarbital Secobarbital Butalbital Hexobarbital
Amobarbital Aprobarbital Butabarbital
Fenobarbital Mefobarbital Barbital Metarbital Primidona
Metabolismo
Se metabolizan en el hígado mediante dealquilación, desulfuración, oxidación y destrucción del anillo del ácido barbitúrico. Sus metabolitos inactivos se excretan por orina.
Farmacocinética
Modelo tricompartimental
Debido a la afinidad por la grasa, el volumen de distribución grande y el escaso aclaramiento hepático, el TPS se puede acumular en los tejidos, sobre todo si se istran dosis grandes o por un tiempo prolongado.
Farmacología SNC Producen hipnosis por dos mecanismos
– Inhiben la transmisión sináptica de los neurotransmisores excitadores como el glutamato y la acetilcolina – Potencian el los neurotransmisores inhibidores.
Cardiovascular
Producen vasodilatación periférica e inotropismo negativo Produce taquicardia compensadora.
Respiratorio
Produce depresión respiratoria central relacionado con la dosis
Dosis
3 a 7 mg/kg istrado en 5 a 15 segundos.
Efectos secundarios
– Sabor metálico – Reacciones alérgicas – Irritación local – Necrosis de tejidos – Broncoespamo – Edema facial
Contraindicación
Asma u obstrucción respiratoria
Porfiria
Inestabilidad hemodinámica
MIDAZOLAM
Características fisicoquímicas
Contine midazolam 5 mg/ml, cloruro sódico al 0,8 % y edetato disódico al 0,01 %, con alcohol bencílico como conservante.
Es muy lipofílico lo que hace que tengan un efecto rápido en el SNC y un volumen de distribución relativamente grande.
Metabolismo Se metaboliza en el hígado por oxidación microsomal y conjugación con ácido glucurónido a hidroximidazolam con actividad, pero que se conjuga rápidamente y se excreta por orina.
Farmacocinética
Es una benzodiazepina de acción corta. Modelo bi o tricompartimental. El aclaramiento es de 6 – 11 mg/kg/min.
Farmacología
SNC Todas las BDZ tienen propiedades hipnóticas, sedantes, ansiolíticas, amnésicas, anticonvulsivantes y relajantes musculares.
Las BDZ se unen a la subunidad gamma del receptor GABA y aumentarían la afinidad del GABA por su receptor. El receptor de las BDZ se encuentra en el bulbo olfatorio, corteza cerebral, cerebelo, hipocampo, sustancia negra, tronco encefálico, médula espinal.
Empieza a actuar 30 a 60 segundos luego de la istración EV. El efecto del fármaco depende del nivel sanguíneo, ocupando < 20 % de los receptores tienen efecto ansiolítico, 30 a 50 % producen sedación y 60 % o más generan hipnosis.
Respiratorio Producen depresión respiratoria central
Cardiovascular Producen ligera hipotensión por disminución de la resistencia vascular.
Usos
Inducción Dosis 0,10 – 0,20 mg/kg
Mantenimiento Dosis 0,04 mg/kg cada 40 minutos
Sedación Dosis parenteral 0,5 a 1 mg Dosis oral (pediatría) 0,5 mg/kg
KETAMINA
Características fisicoquímicas
Tiene un peso molecular de 238 kd
pKa de 7,5.
Es 10 veces más liposoluble que el TPS.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado por demetilación y conjugación con ácido glucurónido y se excreta por vía renal.
Farmacocinética La desaparición plasmática de la ketamina puede describirse como un modelo bicompartimental. T ½ alfa (distribución) 11 a 16 minutos T ½ beta 2 a 3 hs Volumen de distribución bastante grande 3 lt/kg.
Farmacología
SNC Actúa bloqueando los receptores del NMDA (amina excitatoria). Aumenta el metabolismo cerebral, el flujo sanguíneo y la PIC. Inicia la acción a los 30 a 60 segundos y dura 10 a 15 minutos. La istración concomitante de una BDZ prolonga el efecto de la ketamina.
Los pacientes experimentan analgesia profunda, pero mantienen los ojos abiertos. Las pupilas se dilatan y aparece nistagmus, lagrimeo y salivación. Hay hipertonía y movimientos coordinados pero en apariencia sin propósito. Pueden desencadenar reacciones de emergencia en un 20 % de los casos
Respiratorio Pueden producir disminución transitoria de la FR Producen broncodilatación.
Cardiovascular Estimula la FC, la TA y el gasto cardíaco (por descarga simpática), también tiene un efecto depresor miocárdico.
Usos
Los candidatos (ASA IV) con enfermedades respiratorias y cardiovasculares (excepto la cardiopatía isquémica), shockados por sepsis o hipovolemia pero que no han agotado las reservas de catecolaminas.
No desencadena HM.
Inducción Dosis 0,5 – 2 mg/kg EV
Mantenimiento 30 – 90 gamma/kg/minuto EV
Sedación y analgesia 0,2 – 0,8 mg/kg EV y 3 – 10 mg/kg VO (produce sedación por 20 a 45 minutos)
Efectos secundarios y contraindicaciones
Reacciones psicológicas de emergencia
Contraindicada en pacientes con PIC elevada o lesiones oculares abiertas, cardiopatía isquémica, aneurisma vasculares
El conservante de la ketamina (clorabutanol) es neurotóxico, por lo tanto no se debe usar por vía peri o intrarraquídea.
ETOMIDATO
Características fisicoquímicas
Peso molecular de 342 Kd
pH de 6,9
Osmolaridad de 4.640 mOsm/lt-
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado por hidrólisis del ester o por N-dealquilación a metabolitos que se excretan por riñón y bilis.
Farmacocinética
Se ajusta a un modelo tricompartimental
Vida ½ alfa (distribución) 2,7 minutos y una redistribución de 29 minutos.
Vida ½ beta 2,9 – 3,5 hs.
Aclaramiento hepático 18 a 25 ml/kg/min.
Volumen de distribución 2,5 a 4,5 lt/kg.
Unión a proteínas del 75 %.
Farmacología
SNC Se cree que el efecto hipnótico lo produciría al actuar sobre la subunidad beta del receptor GABA. Reduce el flujo sanguíneo cerebral y el consumo metabólico de oxígeno. También reduce la presión intraocular.
Respiratorio Hiperventilación seguido de un periodo igualmente breve de apnea. La inducción puede acompañarse de hipo o tos
Cardiovascular Tiene un mínimo efecto sobre el sistema cardiovascular, lo que lo convierte en una droga de elección en pacientes con cardiopatías.
Endócrino La infusión prolongada de etomidato puede producir supresión adrenocortical secundaria.
Usos
Inducción Dosis 0,2 – 0,6 mg/kg
Mantenimiento Infusión de 100 gamma/kg/min. durante 10 minutos seguido de 10 gamma/kg/min.
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