Farmacología Oftalmo 5m5q2i

FARMACOLOGÍA

GENERALIDADES 

Posee 3 barreras naturales:

 Hematorretiniana.  Hematoacuosa.  Hematovítrea.



Los medicamentos se aplican, generalmente en el fondo de saco inferior.



SISTEMICOS Y TÓPICOS.

Generalidades fármacos

Vía de istración

DIRECTAS

1. Intracamerular ( c. anterior)

2. Intravitrea

INDIRECTAS

1. Sistémica (oral o parenteral).

2. Local (tópica o periocular).

VÍAS DE ISTRACIÓN •

VÍAS DIRECTAS

•

•

VÍA INTRACAMERULAR: La sustancia se introduce en la cámara anterior del paciente. Suele reservarse para istrar fármacos durante la cirugía. VÍA INTRAVÍTREA: La sustancia se introduce en el interior del vítreo mediante una inyección a través de la pars plana. Asegura concentraciones terapéuticas mantenidas en los tejidos del segmento posterior. Sin embargo, es una técnica con un estrecho margen terapéutico.

VIAS INDIRECTAS DE ISTRACION DE FARMACOS

Son impermeables a casi todas las sustancias pero la inflamación es capaz de romperlas.

VIAS LOCALES 

VÍA EXTERNA.  Deben atravesar la barrera corneal a nivel de su epitelio.

 Ventajas: Fácil aplicación, consigue concentraciones altas en la superficie ocular.

 Desventajas: Dilución por lágrimas, fondos de saco conjuntivales pequeña cantidad, sólo el 1% llega al segmento posterior.

•

VIA PERIOCULAR Diseñada para evitar barrera corneal, se colocan las sustancias en o con la esclera

• •

Vía subconjuntival. Vía subtenoniana.

VENTAJAS; Concentraciones elevadas y mantenidas en el segmento anterior sobretodo en medicamentos hidrofílicos. DESVENTAJAS; Cruenta y dolorosa.

•

Absorción:

• Vías: corneal, conjuntiva(mayor área de absorción), escleral, nasolagrimal  circulación general

• • •

Tiempo del fármaco en el fondo de saco Película lagrimal precorneal

Distribución

• •

Sistémica --- mucosa nasal Local … vía transcorneal y transconjuntival

•Metabolismo •Se evita el metabolismo de primer paso •En el ojo actúan enzimas: esterasas

•Eliminación ----hígado y riñón •Toxicología ---Todos los medicamentos oftálmicos tienen la capacidad de absorberse en la circulación general – efecto adversos •Medicamentos localmente producen toxicidad por: •Hipersensibilidad •Efectos tóxicos directos en cornea, conjuntiva, piel periocular y mucosa nasal

Formas de presentación Más frecuentemente usados.

Solución o suspensión

Una vez abiertos duran 1 mes

1.

COLIRIOS O GOTAS

Generalmente son de corta duración

Fáciles de aplicar

•aplicar varias veces al día

No interfieren la visión

Técnicas de aplicación Colirio

Formas de presentación 2.

Gel

 

3.

Mayor efecto película sobre el ojo Visión borrosa temporal

Ungüento

  

Vehículo oleoso que lubrica más tiempo Útiles para antibióticos, ciclopéjicos y mióticos. Visión totalmente borrosa

Técnicas de aplicación ungüento

4. Las inyecciones pueden ser:

  

Conjuntival Retrobulbar Por cápsula de tenon

ANTIMICROBIANOS

Antibióticos oftálmicos

 Usados contra microorganismos  Deben usarse mínimo 7 días resistencia

 Existe combinaciones con esteroides  Para disminuir rápido los síntomas.

(dexametasona).

Nombre Genérico

Formulación

Indicaciones

Cloranfenicol

0.5% Sol 1% Ungüento

Conjuntivitis, Queratitis

Ciprofloxacino

0.3% Sol y Ungüento

Conjuntivitis, Queratitis

Eritromicina

0.5% Ungüento

Conjuntivitis, Blefaritis

Gatifloxacina

0.3% Solución

Conjuntivitis

Gentamicina

0.3% Solución

Conjuntivitis, Blefaritis

Levofloxacina

0.5% Solución

Conjuntivitis

Moxifloxacina

0.5% Solución

Conjuntivitis

Ofloxacina

0.3% Solución

Conjuntivitis, Queratitis

Sulfacetamida sodica

10% 15% 30% Sol.

Conjuntivitis, Queratitis

Polimixina

Varias combinaciones

Conj, Queratitis y Blef

Tobramicina

0.3% Sol y Ungüento

Conj, Queratitis y Blef

Bacitracina

500 U/g ungüento

Conjuntivitis, Blefaritis

SULFAS Cobertura para Grampositivos Arden No dejan depósitos en la superficie de la córnea Conjuntivitis bacteriana, blefaritis y cuadros de ojo rojo superficial. Efectos indeseables: hipersensibilidad e irritación local. Sulfacetamida

Colirio al 10 % Ungüento al 10%

Sulfamida de amplio espectro pero poco utilizado por la aparición frecuente de resistencias.

Aminoglucósidos Grupo muy usado en infecciones por gramnegativos Tóxicos si se usan en forma crónica

Existe resistencia bacteriana

Gentamicina Colirio al 0.3 y 0.6 % Pomada oftálmica al 0.3 %

Conjuntivitis bacteriana Úlceras y lesiones corneales Bactericida de amplio espectro

Neomicina

Conjuntivitis bacteriana Produce reacciones adversas en 510% En tratamientos prolongados (> a 1 semana)

Colirio al 0.35 %

Tobramicina Colirio al 0.3% Ungüento al 0.3%

Conjuntivitis bacteriana Úlceras y lesiones corneales Bactericida similar a la gentamicina y más eficaz contra Pseudomonas

Quinolonas

• Abuso con el pretexto de la inmunidad a la resistencia bacteriana.

• Cubre gramnegativos y grampositivos excepto pneumococo.

• Conjuntivitis bacteriana • Úlceras y lesiones corneales • Quemazón o molestia ocular transitoria. • Depósitos cornéales cristalinos blancos.

Ciprofloxacino

Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro usado como prófilaxis en úlceras corneales.no usar en niños <1 año.

Norfloxacino

Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilización en niños.

Lomefloxacino

Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilización en niños. Poca resistencia

Ofloxacino

Colirio al 0.3% Bactericida de amplio espectro. Evitar utilización en niños.

Cloranfenicol • Droga de amplio espectro • Conjuntivitis bacteriana • Su principal efecto indeseable : la anemia aplásica Cloranfenicol Colirio al 0.3 y0.5% Pomada al 0.3, 0.5% y 1%

Bacteriostático de amplio espectro y buena penetración. Puede producir discrasias hemáticas idiosincráticas

Antibióticos con antiinflamatorios esteroideos debe emplearse con extrema precaución: sobreinfección bacteriana o viral, reblandecimiento de la córnea e incluso la perforación corneal.

Antimicóticos

• La más utilizada es la natamicina lamentablemente no disponible en nuestro pais.

Natamicina

Colirio al 5% Activo frente a (med. extranjero) Candida

Antivirales

• Indicaciones : Queratitis por herpes simple I, Herpes zoster oftálmico y Retinitis .

• Tópicos : queratitis por Herpes Virus simple

antivirales Aciclovir

Pomada oftálmica al 3% Infecciones herpéticas

Trifluridina Colirio 1%

Antiherpético tópico de segunda elección.

Antivirales para uso oftalmológico Nombre Genérico

Vías de istración

Indicaciones

Trifluridina

1% Solución

Queratitis por VHS

Vidarabina

3% Ungüento

Queratitis por VHS

Aciclovir

Oral, Intravenosa

Iridociclitis por VHS

Valaciclovir

Oral

Herpes Zoster Oftálmico

Famciclovir

Oral

Herpes Zoster Oftálmico

Foscarnet

Intravenosa, Intravítrea

Retinitis por CMV

Ganciclovir

Intravenosa, Oral

Retinitis por CMV

Formivirsen

Inyección intravítrea

Retinitis por CMV

Cidofovir

Intravenosa

Retinitis por CMV

ESTEROIDES Y AINES

Esteroides Betametasona Dexametasona

Fluormetasona Hidrocortisona Metilprednisolona Prednisolona

Mecanismo de acción •

Los RE intracelulares

•

Difusión pasiva

•

Complejo receptor-esteroide translocación

•

Se fija al ADN

•

Formación de ARN

•

Síntesis de proteínas

Efectos ALGUNOS EFECTOS GENERALES DE LOS CORTICOESTEROIDES 1.

1.Disminuye la síntesis de colágeno •Altera la cicatrización de heridas 1.Inhibe la acción de la insulina •Aumenta la neoglucogénesis hepática y el depósito de glicógeno 1.Altera la lipogénesis

•Estimula la lipolisis del tejido adiposo

1.Aumenta la síntesis hepática de proteínas

•Aumenta el catabolismo periférico

1.Disminuye la absorción intestinal de calcio •Inhibe la sintesis de colágeno de los osteoblastos 1.Aumenta los niveles de PTH : amplifica la acción de reabsorción ósea de los osteoclastos y aumenta la excreción renal de calcio

Equivalencias

Usos •

Inflamación

• •

No infecciosa Posterior

•

Alergia

•

No Cicatrización

•

Inmunosupresión

• Tiempo •

Tomar en cuenta…

Breve

• No con Antibióticos • Elegir adecuadamente a los pacientes • •

No inmunodeprimidos No infecciones graves

Efectos adversos Muy frecuentes y deben anticiparse en todos los enfermos: Osteoporosis. Aumento del apetito. Obesidad centrípeta. Alteración de la cicatrización de heridas. Riesgo de infección elevado. Supresión del eje hipotálamo-hipofisiario. Detención del crecimiento normal en niños. Frecuentes: Miopatía. Osteonecrosis. Hipertensión. Plétora. Piel frágil, estrías, púrpura. Edema. Hiperlipidemia. Síntomas psiquiátricos, euforia. Diabetes Mellitus. Cataratas subcapsular posterior. Poco frecuentes, pero importantes de reconocer a tiempo: Glaucoma. Hipertensión endocraneana benigna. Perforación intestinal silenciosa. Hemorragia gástrica. Alcalosis hipokalémica. Coma hiperosmolar no ketótico. Raras: Pancreatitis. Hirsutismo. Paniculitis. Amenorrea secundaria. Impotencia. Lipomatosis epidural. Alergia a esteroides sintéticos

Reacciones secundarias • Hipersensibilidad • Glaucoma secundario

• Cataratas • Ulceración y perforación de la cornea

Dosificación • 1.Hidrocortisona 20 mg 4 Presnisolona veces al día • 2.Prednisolona 14 mg 2 veces • 6.Metilprednisolona y al día triancinolona 4 mg 4 veces al Parametasona Prednisona • 3.Prednisolona y prednisona 5 día mg 1 ó 2 gotas cada 2 a 6 hs • 7. Dexamatasona 0.75 mg 4 • 4.Prednisolona ungüento veces al día cada 100 gr contiene 50 mg de • 8.Corticasol 0.4 mg 4 veces al Hidrocortisona prednisolona 1 a 3 día aplicaciones al día • 5.Fluorcortisona y Fluorcortiona Metilprednisolona triamicolona 20 mg Por día

Triamcolona

Dexa/Hidro/Predni Dexametasona

•

•

Suspensión

• • •

MICOSIS QUERATITIS AGUDA POR HERPES

1-2 gotas 0.1% 4-6 veces/dia

Ungüento

• •

3-4 veces/día disminuir

Hidrocortisona • Solución 0.5% • 1 gota • Gravedad

Prednisolona • 1-2 mg/kg peso • 0.12% • 1-2 gotas • 2-4 veces/dia

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS  BETAMETASONA

 1-2 gotas 0.1% C/1 ó 2 horas e ir reduciendo

 Niños mayores de 2 años



Propiedades inmunosupresoras. Entra al nucleo se une al ADN e induce la trnascripcion del RNA mensajero y enzimas… para disminuir la inflamacion.

AINES Meloxicam Ketorolaco Flurbiprofeno Diclofenaco

Mecanismo de Acción

• Inhiben a la COX

• Inflamación postquirúrgica

Indicaciones: •

Inhibición de la miosis intraoperatoria, manteniendo la midriasis.

•

Prevención y tratamiento del edema macular quístico.

•

Cirugía de catarata.

•

Uveítis.

•

Escleritis.

•

Conjuntivitis alérgica.

•

Reducción de las molestias postoperatorias.

diclofenaco  1 gota/4 /día , 24hrs después de la cirugía por 2 semanas

 SOLUCIÓN  100 ml

 Traumatismo del segmento anterior del ojo ( iris) aumenta la producción y liberación de PGs que ocasionan constricción del iris. Tópica: previene la miosis durante operaciones oftalmológicas

KETOROLACO  Conjuntivitis alérgica.

 1gota /4/día .5%.  En caso posquirurgico 24 hrs. después.

 ALIVIA

EFICAZMENTE EL PRURITO

 Conjuntivitis

alérgica

estacional.

 Suprime

la inflamación postquirúrgica de cataratas.

CONTRAINDICADO: Embarazo y lactancia, Precaución en pacientes con sangrado.

FURBIPROFENO  Topica: No altera la PIO •

Irritación ocular

•

Prurito

•

Ardor

•

Escozor

 Penetra en la cornea.

EA: Irritación ocular, sensación de quemadura, Ardor, Prurito.

Contraindicado: queratitis por Herpes Simple.

Meloxicam •

Post-quirúrgico

• •

Cirugía de catarata Cirugía refractiva.

•

Profilaxis pre y postoperatoria del edema macular quístico.

•

Inflamaciones no infecciosas de segmento anterior.

LÁGRIMAS ARTIFICIALES

usos • Ojo seco. • Trastornos en la producción de lagrimas. • Heridas y lesiones epiteliales. • Queratitis.

• Blefaritis • Rosácea ocular • Penfigoide ocular • Distrofia corneal

• Sjörgen • AR • Steven-Johnson • Tracoma

Usos

Lagrimas artificiales y Lubricantes  UTILIZADOS EN ATENCIÓN PRIMARIA.  Presente en las 3 formas  Colirio  Gel  Ungüento Sin restricciones

 Pueden estar combinados con vasoconstrictores como:  Nafazolina  Fenilefrina  Tetrahidrozolina

Metilcelulosa. •

Solución Oft Al 0.5%

•

Aplicarse c/2-4 hrs.

•

Se puede utilizar entre el lente de tres espejos

Alcohol polivinilico •

Propiedades hemolientes (ablanda) y protectoras

•

Protege cornea y conjuntiva

•

No hay penetración intraocular

•

Prolonga el tiempo de la ruptura de la película lagrimal

Hipromelosa. •

Viscosa, transaparente y no irritante

•

Funciona como vehículo oftálmico.

•

3 -7 veces /día

ANESTESICOS

DEFINICION: Son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasando su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.

Advertencia: NUNCA DEBEN PRESCRIBIRSE PARA EL USO DEL HOGAR

PROCEDIMIENTO DIAGNOSTICO Y TERAPÉUTICO TONOMETRÍA

EXTRACCIÓN DE CUERPOS EXTRAÑOS

CIRUGÍA CORNEAL SUPERFICIAL

MANIPULAR EL SISTEMA CANICULAR NASOLAGRIMAL

GONIOSCOPIA

RASPADO CONJUNTIVAL

SUTURAS

Solución y ungüento al 5%

Anestesia se produce en 1’, dura de 15’ a 20

Una gota repetir si es necesario

TETRACAÍNA

Arde a la aplicación

Es toxica al epitelio corneal y conjuntiva

ANESTÉSICOS LOCALES POR INYECCIÓN LIDOCAÍNA PROCAÍNA BUPIVACAINA

MEPIVACAINA

0.25% ó 0.75% Acción en 10 ‘ Epinefrina 6 - 10 hrs.

ETIDOCAINA 4 – 8 hrs.

LIDOCAÍNA  Aminoetilamida

 Intensa: doble de potencia que la procaína.  mayor duración: 1 a 2 hrs acción.  Mas utilizado

DOSIFICACIÓN

30 ml de solución a 1% sin epinefrina

Dosis máxima: 30 ml a 1% o 4.5 mg/Kg

PROCAÍNA

50 ml de la solución al 1%

DOSIFICACIÓN

Dosis máxima 10mg/kg

Duración de la acción: 45 – 65’

MEPIVACAINA  

Solución a 1, 1.5, 2 y 3%



DOSIFICACIÓN Infiltración y bloqueo nervioso: 20 ml de sol a 1 o 2%.  Dosis máxima segura 7 mg/Kg.





DURACIÓN DE ACCIÓN  2 hrs.

Uso en pacientes alérgicos a la lidocaína.

BENOXINATO CLORHIDRATO  (oxibuprocaína clorhidrato) al 0,4%  FARMACODINAMIA  Estabiliza la membrana de las neuronas y previene la iniciación de las transmisión de impulsos nerviosos, anestesia inicia dentro del plazo de 1 a 2 min. Y dura de 10 a 15 minutos

 DOSIFICACIÓN  1 gota y repetir según sea necesario

 CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

INHIBIDORES DE GRANULACIÓN DE MASTOCITOS

y ¿cómo lo hacen?

¿Qué hacen?

• Previenen

la degranulación de mastocitos previamente sensibilizados y así mismo previenen la liberación de mediadores que • desencadenan las reacciones alérgicas. • Inhibiendo el flujo de calcio en las membranas celulares, por lo que se inhibe la secreción de mediadores alérgicos por parte de los mastocitos además de inhibir el reclutamiento de neutrófilos

¿Cuándo están indicados? •

•

En la profilaxis de la terapia antialérgica ocular: Conjuntivitis alérgica, vernal y atópica

O en su defecto se pueden utilizar antistamínicos tópicos (levocabastina, azelastina o emedastina) cada 12 horas o cada 6 horas cuando el Px está sintomático.

• •

Olopatadina 0,1% C/12 hrs(Ambas funciones) Etabonato de lotepredol 0,5% C/6 hrs.

¿Cuáles son?

¿For example?

• Ejemplo: Cromoglicato disódico al 2% o cromolín sódico al 4%, 4 veces al día para Tx de Conjuntivitis primaveral o atópica

¿Cuáles son? • • • •

Cromoglicato disódico al 2 ó 4% Dosis: 1 gota en cada ojo 4 a 6 veces al día Inicio de acción a los 7 días o más.

Nombres comerciales:

• • • • • •

OFTACON CRORIN

OPTICROM MAXICROM CRYL OFTENO ALERCROM

¿Cuáles son?

• Lodoxamida al 0.1% (2,500 veces más potente que el cromoglicato disódico)

• Dosis: 1 ó 2 gotas en cada ojo 4 veces al día

• Nombre comercial: •

ALOMIDE

¿Qué efectos secundarios tienen? • Cromoglitado de sodio: Ardor ocular y picazón pasajeras. • Lodoxamida:

Escozor, quemazón, irritación local e inflamación de anexos; excepcionalmente queratitis, erosión corneal, cefalea, oscurecimiento de la vista, somnolencia, sequedad nasal y estornudos.

HIPOTENSORES OCULARES

y ¿cómo lo hacen?

¿Qué hacen? • Mediante diferentes mecanismos dentro de los que se encuentran: •  la producción de humor acuoso •  la salida de humor acuoso por el trabéculo •  Drenaje uveoescleral • Mixtos

• Tiene por objetivo reducir la Presión intraocular

¿Cuándo están indicados? • Cuando existe glaucoma y se requiere preservar la función visual evitando el deterioro progresivo del n. Óptico intentando controlar* la Presión intraocular, recordando que nuestros medios para lograr este objetivo son tres:

• • •

Tx Médico [estadío temprano] Tx Láser [trabeculoplastia] Tx Qx [estadío avanzado] *Entendiendo por control no solo la  de la PIO sino también la no progresión en la alteración del campo visual y/o en la morfología papilar

¿Cuáles son?

¿Cuáles son? • Colinérgicos “Pilocarpina al 2 y 4% o aceclidina”:

Producen miosis   PIO únicamente en los glaucomas de ángulo estrecho o cerrado.

• Dosis: 1 o 2 gotas C/4 -12 hrs, 2 gotas C/6 hrs y Ataque agudo  2 Gotas C/10 min 3 o 4 veces

• Nombres comerciales: • Pil-ofteno • Pilogrin • Pilocarpina Llorens

Efectos colaterales: Miosis Miopia acomodativa Sudoración Salivación excesiva Náuseas Hiperactividad gastrointestinal Dolor de cabeza Bradicardia

¿Cuáles son? • Adrenérgicos

“Epinefrina, apraclonidina, clonidina, brimonidina y dipivefrina”:  menos la PIO que los βbloqueadores y mióticos, so.. Ángulo abierto Tx PIO Levemoderada.  de salida de h. Acuoso en el ángulo iridocorneal

• •

Dosis: cada 12 horas o ó C/8 hrs Nombres comerciales:

• • • •

Diopine Alphagan Iopimax Ipidine

Efectos colaterales: Hipotensión Midriasis escasa (NO en G. Ángulo estrecho) NO en Hipotiroidismo Ni DM II Edema palpebral Sensación de cuerpo extraño, picor e hiperemia Mareos, sequedad de boca

¿Cuáles son? • β-bloqueadores “timolol, levobunolol, carteolol, betaxolol (β-

1)”  producción del humor acuoso y son superiores a los anteriores.

• •

Dosis: 1 gota C 12-24 hrs Nombre comercial:

• • • • •

Timoptol Shemol OptiPranolol Betagan Betoptic

Efectos colaterales: Sequedad de ojos Blefaritis Visión borrosa Conjuntivitis Queratitis y uveítis (EXCIPIENTES)  FC, PA, Hipoglucemia, broncoespasmo Defectos Conducción nerviosa

¿Cuáles son? • Inhibidores

Anhidrasa carbónica “Brinzolamida y Dorzolamida” Bloqueando la acción de ésta y ya que es necesaria para la síntesis de H. Acuoso éste se reduce en un 40-60%.

• •

Dosis: 2 gotas c/8 hrs ó 1 gota C/12 hrs Nombre comercial:

• •

Trusopt Azopt

Efectos colaterales: Hipopotasemia Parestesias Anorexia Contracturas musculares Nausea, vómitos y diarriea

¿Cuáles son?

• Analogos de las Prostaglandinas “Latanoprost” Glaucoma de angulo abierto,  flujo uveoescleral.

• Dosis: 1 gota diaria por la noche • Nombre comercial: Efectos colaterales: •

Xalatan 0.005%

Aumento en coloración del Iris Edema macular Quistico

VASOCONSTRICTORES

•

Ocupa el 1er lugar de ventas al publico de colirios oftalmológicos.

•

Los hay solos o combinados con antibióticos o esteroides.

•

Mecanismo de acción: Actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos de la

conjuntiva

produciendo

vasoconstricción,

dando

como

resultado

un

decremento en la congestión conjuntival.

•

Indicaciones: irritación, hiperemia producida por humo, polvo, smog, albercas, cosméticos, uso de lentes de o, desvelos, exceso de alcohol, etc,

•

Reacciones secundarias:

Efecto de rebote: vasodilatación reactiva (dependencia del fármaco)

•

Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado o estrecho secundario a midriasis.

MEDICAMENTO

NOMBRES COMERCIALES

DOSIS

INDICACIONES

Fenilefrina

•ZINCFRIN •ZINC OFTENO

1 o 2 gotas hasta 4 veces al día

Irritaciones leves

Feniramida

•SOLUTINA •MIRUS

1 o 2 gotas hasta 4 veces al día

Irritaciones leves

Nafazolina

•AFAZOL GRIN •NAPHACEL •NAZIL

1 gota cada 3 ó 4 horas, hasta 4 veces al día

Irritaciones y cuadros alérgicos

Tetrahidrozolina

•VISINE EXTRA

1 o 2 gotas hasta 4 veces al día.

Irritaciones

Oximetazolina

•OXYLIN LIQUIFILM

2 gotas 2 veces al día.

Irritaciones