LATIHAN UJIAN AKHIR SEMESTER SISTEM PENGHANTARAN OBAT FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS PANCASILA Pilihlah satu jawaban yang paling tepat untuk Soal no. 1 – 20. 1.
2.
3.
4.
5.
Desain bentuk sediaan penghantaran terus menerus memerlukan informasi terkait karakteristik zat aktif. Waktu paruh biologis zat aktif merupakan salah satu karakteristik tersebut. Berapa lama rentang waktu paruh biologis yang diperlukan untuk mendesain sediaan tersebut? a. > 15 jam b. 12 - 15 jam c. 9 - 11 jam d. 2 - 8 jam e. < 2 jam Desain bentuk sediaan penghantaran terus menerus memerlukan informasi terkait karakteristik zat aktif. Waktu paruh biologis zat aktif merupakan salah satu karakteristik tersebut. Formulator memiliki zat aktif dengan waktu paruh < 2 jam. Apa yang akan terjadi pada sediaan tersebut? a. Bentuk sediaan padat oral menjadi pilihan b. Dosis pemberian perlu pengurangan c. Formulasi akan ideal d. Ketidaknyamanan saat penggunaan e. Tidak perlu dibuat sediaan lepas terus menerus Persamaan Nernst-Brunner atau Noyes-Whitney dapat digunakan untuk menjelaskan kecepatan disolusi suatu obat sebagai fungsi kelarutan jenuhnya dan luas permukaannya. Persamaannya sebagai berikut. Kecepatan disolusi = dX / dt = AD / h ( Cs – (Xt / V)). Pernyataan mana yang memenuhi persamaan tersebut? a. A adalah luas permukaan dari pelarut b. Cs adalah kelarutan jenuh dari pelarut c. D adalah tetapan difusi dari pelarut d. V adalah volum pelarut untuk disolusi e. Xt adalah jumlah obat terlarut pada waktu awal Dalam mendesain bentuk sediaan lepas terus menerus yang berdasarkan disolusi, kecepatan pelepasan obat dapat dilakukan dengan menurunkan kecepatan disolusi. Hal tersebut dapat dilakukan dengan berbagai cara. Cara mana yang dapat membantu hal tersebut? a. Memasukkan obat dalam matrik larut segera b. Menggunakan HPMC sebagai penyalut c. Menggunakan PVP sebagai penyalut d. Mengecilkan ukuran partikel obat e. Menyalut obat dalam salut larut cepat Seorang formulator mendesain suatu sediaan tablet oral. Sebagian zat aktif disalut dengan salut enteric dan sisanya tidak. Setelah dicampur dengan eksipien, massa dicetak. Di mana lokasi tablet akan larut? a. Di lambung saja b. Di lambung dan usus halus c. Di usus halus saja d. Di lambung dan kolon e. Di kolon saja
6.
7.
Untuk memahami sistem penghantaran obat gastroretentif perlu mengetahui motilitas lambung dalam keadaan kosong maupun terisi. Dalam keadaan kosong, terbagi dalam beberapa fase. Pada fase mana terjadi kontraksi yang sangat kuat? a. Lima b. Empat c. Tiga d. Dua e. Satu Agar sistem penghantaran obat gastroretentif dapat berfungsi optimal perlu memperhatikan beberapa hal. Kondisi di lambung, bentuk sediaan, dan ukuran sediaan termasuk hal-hal yang perlu dicermati. Dari pernyataan berikut mana yang sesuai untuk sistem penghantaran tersebut? a. b. c.
Diberikan pada kondisi puasa Diberikan pada kondisi tidak puasa Dosis tunggal lebih menguntungkan daripada dosis ganda d. Untuk ukuran kecil, diberikan pada kondisi puasa e. Untuk ukuran besar maksimum 5 cm dengan diameter 3 cm 8. Bentuk sediaan pelepasan terus menerus ada yang didasarkan atas difusi. Difusi merupakan gerakan massa dari molekul karena ada gerakan molekular dari molekul sepanjang gradient konsentrasinya. Hukum apa yang memformulasikan persamaan mengenai hal tersebut? a. Archimides b. Einstein c. Fick’s I d. Newton e. Stokes 9. Sistem pelepasan terus-menerus (sustained) dapat dibuat dengan menempatkan zat aktif dalam sediaan inti yang dikelilingi oleh membran polimer. Mekanisme pelepasan obat berdasarkan difusi. Apa sifat membran polimer yang dibutuhkan? a. Absorptif b. Aditif c. Adsorptif d. Degradabel e. Inert 10. Sistem matriks melepaskan obat dengan cara difusi. Pelepasan dipengaruhi juga oleh jenis matriks yaitu matrik homogen atau poros. Dibandingkan dengan sistem reservoir, apa keuntungan sistem ini? a. Biaya produksi rendah b. Pelepasan obat dipengaruhi pH c. Polimer tidak larut d. Risiko dosis dumping e. Selalu mengikuti pelepasan orde nol 11. Menjaga kadar obat dalam plasma dalam rentang terapetik dapat dicapai dengan berbagai cara. Salah satunya dengan pemberian dosis berulang suatu sediaan lepas cepat. Bagaimanakah profil konsentrasi obat dalam plasma? a. Bersifat fluktuatif
12.
13.
14.
15.
16.
17.
b. Bersifat konstan c. Dalam rentang konsentrasi aman d. Efek samping kecil e. Tidak ada level subterapetik Sistem penghantaran obat ada yang lepas cepat dan yang lepas terus menerus. Sistem yang lepas terus menerus bertujuan agar tingkat konsentrasi obat dalam plasma tercapai dalam suatu periode waktu yang lama. Bagaimana cara mencapai tujuan tersebut? a. Kecepatan absorpsi obat dari saluran cerna sama dengan kecepatan eliminasinya b. Kecepatan absorpsi obat dari saluran cerna lebih besar dari kecepatan eliminasinya c. Kecepatan absorpsi obat dari saluran cerna lebih kecil dari kecepatan eliminasinya d. Kecepatan absorpsi obat dari saluran cerna sama dengan kecepatan ekskresinya e. Kecepatan absorpsi obat dari saluran cerna sama dengan kecepatan metabolismenya Sistem penghantaran obat ada yang lepas cepat dan yang lepas terus menerus. Sistem yang lepas terus menerus bertujuan agar tingkat konsentrasi obat dalam plasma tercapai dalam suatu periode waktu yang lama. Bentuk sediaan apa yang dengan mudah dapat mencapai tujuan tersebut? a. Sediaan injeksi intramuskular b. Sediaan infus intravena c. Sediaan oral tablet d. Sediaan oral kapsul e. Sediaan topikal semisolid Tidak semua obat dapat menjadi kandidat untuk sistem penghantaran obat terus menerus. Hal tersebut dipengaruhi oleh berbagai parameter. Berikut ini parameter mana yang dapat diabaikan? a. Stabilitas b. Kelarutan c. Efikasi d. Dosis e. Biaya Sistem penghantaran obat dengan pelepasan terus menerus perlu zat aktif berpotensi tinggi dan dosis terapetik rendah. Jika berbentuk tablet atau kapsul umumnya mudah diberikan secara oral. Berapa rentang bobot sediaan yang umum untuk sediaan tersebut? a. 2001 – 2500 mg b. 1501 – 2000 mg c. 1001 – 1500 mg d. 200 – 1000 mg e. 50 – 199 mg Dalam mendesain sediaan untuk sistem penghantaran obat terus menerus perlu memperhatikan dua hal. Pertama, bentuk sediaan lepas cepatnya, dan kedua, dosis dari bentuk sediaan lepas cepatnya. Berapa rasio dosis sediaannya dibandingkan dengan dosis sediaan lepas cepatnya? a. 8 – 9 : 1 b. 6 – 7 : 1 c. 4 – 5 : 1 d. 2 – 3 : 1 e. 1 : 1 Kecepatan absorpsi yang tinggi menguntungkan untuk obat lepas terus menerus. Kecepatan pelepasan ini merupakan tahap penentu kecepatan untuk keberadaan obat dalam tubuh. Berapakah tetapan kecepatan absorpsi nyata minimal dari sediaan tersebut?
a. 0,2 per jam b. 0,4 per jam c. 0,6 per jam d. 0,8 per jam e. 1,0 per jam 18. Dari soal no. 7 diperlukan tetapan kecepatan absorpsi nyata minimal dari sediaan untuk mencapai absorpsi sempurna pada saluran cerna, dan dengan asumsi waktu transit dalam area adsortif dari saluran cerna. Berapa lama waktu transit di area tersebut? a. 18 – 20 jam b. 13 – 17 jam c. 8 – 12 jam d. 4 – 7 jam e. 0 – 3 jam 19. Metabolisme presistemik dari sediaan lepas lambat setelah pemberian oral mendapat perhatian khusus. Proses metabolisme melibatkan enzim dan sering mengikuti kinetika enzim yang khas. Di mana terjadinya metabolisme tersebut? a. Epidermis b. Jaringan lemak c. Jaringan tulang d. Lapisan kolesterol e. Luminal 20. Metabolisme presistemik dari sediaan lepas lambat setelah pemberian oral mendapat perhatian khusus. Proses metabolisme melibatkan enzim dan sering mengikuti kinetika enzim yang khas. Kinetika enzimatik tersebut mengikuti hukum apa? a. Noyes-Whitney b. Newton c. Michaelis-Menten d. Fick’s II e. Fick’s I Jawablah soal no. 21-30 dengan: A jika jawaban 1, 2, dan 3 benar B jika jawaban 1 dan 3 benar C jika jawaban 2 dan 4 benar D jika hanya jawaban 4 yang benar E jika jawaban 1, 2, 3, dan 4 benar 21. Persamaan pelepasan obat dari sistem penghantaran obat terkontrol yang diaktivasi oleh tekanan osmotik dinyatakan sebagai berikut.
Pernyataan berikut ini mana yang benar? 1. Q/t adalah jumlah obat yang dilepaskan per satuan waktu 2. Am adalah luas permukaan dari membran semipermeabel 3. Pw adalah permeabilitas air dari membran semipermeabel
4. Cs adalah kelarutan jenuh obat di luar sistem 22. Pompa osmotik dasar adalah bentuk paling dasar dari sistem osmotik oral. Sistem ini terbagi dalam beberapa bagian. Dari pernyataan berikut ini mana yang memenuhi kriteria sistem tersebut? 1. Terdapat tablet inti 2. Tablet inti disalut membran permeabel 3. Zat aktif berada di tablet inti 4. Membran permeabel dilubangi menggunakan sinar inframerah 23. Kandungan obat yang konstan dalam plasma tidak selalu diinginkan. Oleh karena itu pelepasan pulsatif dapat diperlukan. Pada kondisi bagaimana sistem pelepasan ini dapat digunakan? 1. Gangguan karena masalah hormonal 2. Gangguan karena demam 3. Gangguan karena gula darah 4. Gangguan karena nyeri otot 24. Penargetan obat bertujuan untuk mengontrol distribusi obat dalam tubuh agar sebagian besar dosis secara selektif berinteraksi dengan jaringan target pada tingkat sel atau sub sel. Obat menuju tempat aktivitasnya, pada konsentrasi optimumnya, selama waktu tertentu. Apa manfaat melakukan hal tersebut? 1. Meningkatkan aktivitas obat 2. Menaikkan spesifisitas obat 3. Mengurangi toksisitas 4. Memperbaiki profil terapetik 25. Mekanisme penargetan suatu sistem penghantaran obat dapat dibagi menjadi dua. Pertama, penargetan secara pasif. Kedua, penargetan secara aktif. Berikut ini mana yang termasuk dalam mekanisme kedua? 1. Penanganan defisiensi enzim lisosom 2. Penargetan antibodi-antigen 3. Penargetan melalui efek retensi dan peningkatan permeabilitas 4. Penargetan lektin-glikoprotein 26. Sediaan pelepasan terkontrol didesain untuk menghasilkan kinetika pelepasan yang reprodusibel dan konsentrasi plasma obat yang dapat diprediksi. Sediaan apa yang memiliki profil seperti itu? 1. Sirup kering 2. Injeksi intramuskular 3. Kapsul 4. Infus 27. Sediaan pelepasan terkontrol menggunakan prinsip difusi. Difusi melalui membran polimer atau pori-pori membran polimer. Untuk mencapai pelepasan obat yang sesuai, apa bentuk zat aktif yang diinginkan? 1. Semisolid 2. Gas 3. Cair 4. Padat 28. Sistem pelepasan terkendali memiliki karakteristik dengan banyak keuntungan yang lebih baik dibandingkan sistem pelepasan terus-menerus .Apa saja karakteristik yang dimaksud tersebut? 1. Profil pelepasan kontinyu 2. Didesain untuk mencapai konsentrasi plasma yang lebih konstan 3. Tidak dipengaruhi lingkungan biologi dari tempat pemakaian 4. Rute pemberian tidak terbatas untuk oral 29. Ciri khas sediaan konvensional dinyatakan oleh kandungan zat aktif dalam sediaannya. Sebagai contoh kapsul tetrasiklin 250 mg. Mana ciri khas yang sesuai untuk sediaan lepas terkontrol? 1. Jumlah zat aktif per unit sediaan
2. Jumlah zat aktif dilepas per volum sediaan 3. Jumlah zat aktif per volum sediaan 4. Jumlah zat aktif dilepas per satuan waktu 30. Sistem penghantaran obat terkontrol dapat berfungsi karena adanya berbagai tenaga penggerak. Berikut ini mana yang termasuk dalam kategori tersebut? 1. Difusi 2. Hidrolisis 3. Hidrasi 4. Tekanan osmosis Jawablah pertanyaan berikut dengan singkat dan jelas! A. Perhatikan gambar jalur endositosis untuk masuknya obat ke dalam sel di bawah ini. Lengkapi informasi yang terjadi di dalam sel.
B.
Perhatikan gambar representasi skematik liposom di bawah ini.
34) 35)
fungsinya adalah ………………………………………………… fungsinya adalah …………………………………………………contohnya ………………………………….
36)
fungsinya adalah………………………………………………..
C.
Lengkapi informasi berikut terkait dengan dendrimer 37) Dendrimer adalah ………………………………………………………………………………….. 38) Dendrimer dapat didesain untuk penargetan pasif dengan cara ……………. 39) Dendrimer dapat didesain untuk penargetan aktif dengan cara ……………. 40) Zat aktif dimasukkan ke dalam dendrimer dengan cara …………………………
D. Perhatikan gambar berikut, lalu jelaskan mekanisme yang terjadi
41) …………………………………………………………………… 42) …………………………………………………………………..
43) ………………………………………………………………….. 44) ………………………………………………………………….. E.
Perhatikan gambar jalur eliminasi dari obat dan sistem penghantaran obat di bawah ini. Lengkapi informasi yang diperlukan.